Galería de mapas mentales Capítulo 8-Fármacos bloqueadores del receptor de colina M
Este capítulo se centra en la introducción de los fármacos bloqueadores de los receptores M representados por la atropina, centrándose en dominar los efectos farmacológicos, las aplicaciones clínicas y las reacciones adversas del fármaco, y utilizándolo como base para aprender a identificar otros fármacos bloqueadores de los receptores M.
Editado a las 2024-03-07 21:29:26,プロジェクトマネジメントとは、専門的な知識、スキル、ツール、方法論をプロジェクト活動に適用し、限られたリソースの制約の中で、プロジェクトが設定された要件や期待を達成、またはそれ以上にできるようにするプロセスである。 この図は、プロジェクトマネジメントプロセスの8つの構成要素を包括的に示したものであり、一般的なテンプレートとして利用することができる。
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世界的に著名な科学者、航空力学者、中国有人宇宙飛行の創始者、中国科学院および中国工程院の院士、「二元一星勲章」受章者、「中国宇宙飛行の父」、「中国ミサイルの父」、「中国自動制御の父」、「ロケットの王」として知られる。 中国宇宙の父」、「中国ミサイルの父」、「中国自動制御の父」、「ロケット王」として知られる。
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Bloqueadores de los receptores de colina M
atropina
procesos internos
Absorción: Absorción intestinal, a través de la membrana de las pestañas, mala absorción cutánea.
Distribución: Tejidos sistémicos, puede ingresar al sistema nervioso central.
Excreción: orina
Mecanismo
Es un fármaco bloqueador de los receptores M competitivo con alta afinidad y selectividad por los receptores M, pero generalmente no estimula los receptores M. Bloquea la unión de la ACh o los agonistas de los receptores colinérgicos a los receptores y antagoniza el efecto estimulante del cuerpo.
Efectos farmacológicos
Aparece secuencialmente al aumentar la dosis.
Disminución de la secreción de glándulas.
aumento del ritmo cardíaco
parálisis acomodativa
Inhibición del músculo liso gastrointestinal y vesical.
Los síntomas centrales ocurren después de grandes dosis.
glándulas
Disminución de la secreción, que se manifiesta por sequedad de boca, piel seca y aumento de la temperatura corporal (glándulas salivales, glándulas sudoríparas > glándulas lagrimales, glándulas respiratorias > jugo gástrico)
Ojo
dilatar las pupilas
Bloquea el receptor M del esfínter pupilar y el esfínter pupilar se relaja, lo que permite que domine el músculo dilatador pupilar (receptor α) inervado por nervios adrenérgicos y que la pupila se dilate.
Aumento de la presión intraocular
La pupila se dilata, el iris se retira hacia la periferia, el espacio del ángulo de la cámara anterior se hace más pequeño, lo que dificulta el retorno del humor acuoso al seno escleral y aumenta la presión intraocular.
parálisis acomodativa
Bloquea el receptor M del músculo ciliar, el músculo ciliar se retira a los alrededores, el ligamento suspensorio se tensa y la curvatura del cristalino disminuye, lo que resulta en una visión poco clara de los objetos cercanos y una visión clara de los objetos distantes.
músculo liso
Tiene un efecto más evidente sobre los músculos lisos viscerales con actividad excesiva o contracción espasmódica, puede aliviar los espasmos del músculo liso y aliviar los cólicos gastrointestinales.
Sistema cardiovascular
corazón
Las dosis terapéuticas disminuyen la frecuencia cardíaca.
Una dosis mayor bloquea el receptor M2 del nódulo sinoauricular, alivia el efecto inhibidor del nervio vago en el corazón y acelera la frecuencia cardíaca.
Vaso sanguíneo
Las dosis terapéuticas de atropina no tienen ningún efecto significativo sobre los vasos sanguíneos y la presión arterial, pero pueden antagonizar completamente la vasodilatación periférica y la disminución de la presión arterial causada por los ésteres de colina.
Grandes dosis de atropina pueden dilatar los vasos sanguíneos de la piel, provocando que la piel se enrojezca y se caliente.
Sistema nervioso central
Dosis mayores pueden excitar el bulbo raquídeo y el cerebro. Las dosis tóxicas pueden provocar irritabilidad, alucinaciones, desorientación, ataxia, convulsiones, convulsiones, dosis elevadas pueden provocar coma y parálisis respiratoria y, finalmente, la muerte por insuficiencia circulatoria y respiratoria.
Aplicacion clinica
Aliviar el espasmo del músculo liso.
Para varios cólicos viscerales
Tratamiento de cólicos gastrointestinales e irritación de la vejiga, enuresis en niños.
Se utiliza con analgésicos opioides para tratar el cólico biliar y el cólico renal.
Inhibir la secreción glandular
Administrar antes de la anestesia general para reducir la secreción glandular.
También se puede utilizar para tratar los sudores nocturnos, la intoxicación por metales pesados y la sialorrea de la enfermedad de Parkinson.
Aplicaciones oftálmicas
iridociclitis
Las gotas para los ojos relajan el esfínter pupilar del iris y los músculos ciliares, descansan lo suficiente y disminuyen la inflamación.
Úselo alternativamente con medicamentos mióticos para prevenir la adhesión del iris y el cristalino.
Optometría, examen de fondo de ojo.
Ajustar la parálisis y arreglar la lente.
Pupilas dilatadas, examen de fondo de ojo.
arritmias bradiauriculares
Libera el efecto inhibidor del nervio vago sobre el corazón y restablece el ritmo cardíaco.
Tratar la bradicardia sinusal, el bloqueo sinoauricular, el bloqueo auriculoventricular y otras arritmias lentas.
Tratamiento de la bradicardia sinusal o auriculoventricular asociada con el infarto de miocardio temprano
Presta atención a la dosis.
Agravamiento inadecuado de la bradicardia.
La frecuencia cardíaca excesiva aumenta, aumenta el consumo de oxígeno del miocardio y agrava el infarto de miocardio.
Poca eficacia contra las arritmias ventriculares.
Choque antiséptico
Alivia el vasoespasmo y mejora los trastornos de la microcirculación.
Discapacitado para pacientes con fiebre alta y frecuencia cardíaca rápida.
Intoxicación por organofosforados de rescate
Reacciones adversas
Boca seca, visión borrosa, aumento del ritmo cardíaco, pupilas dilatadas, piel enrojecida.
rescate por envenenamiento
Lavado gástrico, catarsis.
Inyección intravenosa lenta de fisostigmina.
Excitación central con diazepam.
Las fenotiazinas son bloqueadores de los receptores M (prohibidos)
Contraindicaciones
Glaucoma, hipertrofia prostática, obstrucción pilórica
Similar a los alcaloides
escopolamina
Efectos farmacológicos
Inhibe la secreción glandular con mayor eficacia que la atropina.
Dilata las pupilas y regula la parálisis y es más débil que la atropina.
Fuerte efecto sobre el sistema nervioso central, efecto duradero y efecto eufórico.
Las dosis terapéuticas causan depresión del sistema nervioso central, lo que provoca somnolencia, amnesia, fatiga y menos sueños.
Efectos cardiovasculares débiles
Aplicacion clinica
La administración antes de la anestesia inhibe la secreción glandular y el sistema nervioso central.
Para el tratamiento del mareo, combinado con difenhidramina para aumentar la eficacia.
parálisis temblorosa
anisodamina
Anisodamina natural: 654; anisodamina sintética 654-2.
Efectos farmacológicos
Eficaz para aliviar el espasmo del músculo liso vascular y los trastornos de la microcirculación.
Aliviar el espasmo del músculo liso similar a la atropina
Inhibe las glándulas salivales y dilata débilmente las pupilas.
Difícil atravesar la barrera hematoencefálica, función central débil
Aplicacion clinica
shock toxico
Calambres del músculo liso visceral
Vértigo
dolor de cabeza angioneuropático
sustitutos sintéticos
Midriasis sintética
El tiempo de mantenimiento del efecto midriasis de homatropina, tropicamida, ciclopentolato y eucatropina se reduce significativamente.
La eutropina no tiene efecto paralizante.
antiespasmódicos sintéticos
Antiespasmódicos de amonio cuaternario
bromuro de ipratropio
Efectos farmacológicos
Bronquiectasias, aumento de la frecuencia cardíaca, inhibición de la secreción de las glándulas respiratorias, pocos efectos centrales.
Altamente selectivo para los receptores de colina M del músculo liso bronquial
Tiene una fuerte protección contra la broncoconstricción causada por estímulos externos, pero poca protección contra la broncoconstricción causada por mediadores alérgicos.
Aplicacion clinica
Alivia los síntomas de broncoespasmo y sibilancias causados por la enfermedad pulmonar obstructiva crónica EPOC
Bromuro de propantilo (probentelina)
Medicamento antiespasmódico sintético, absorción incompleta después de la administración oral, tomar antes de las comidas.
Efectos farmacológicos
Inhibe significativamente el músculo liso gastrointestinal y reduce la secreción de jugo gástrico.
Aplicacion clinica
Úlcera gastroduodenal, espasmo gastrointestinal, espasmo del tracto urinario, así como enuresis y vómitos del embarazo.
Bromuro de hiosciamina
Trata principalmente enfermedades gastrointestinales.
Bromuro de metilo
Alivia el espasmo gastrointestinal y ayuda en el tratamiento de la úlcera péptica.
Bromuro de metilo
Alivia el espasmo gastrointestinal y ayuda en el tratamiento de la úlcera péptica.
Antiespasmódicos de amina terciaria
Benatezín (Weifukang)
Alivia el espasmo del músculo liso, inhibe la secreción de jugo gástrico y tiene un efecto sedante central.
Para pacientes con úlceras y trastornos de ansiedad.
tolterodina
Efecto selectivo sobre la vejiga.
Tratamiento de la vejiga hiperactiva
Diciclovirina, flavopiperato, oxibutinina
Relajación directa no específica del músculo liso.
Diciclovirina: utilizada para espasmos del músculo liso, hiperperistalsis, úlcera péptica.
Flavonoides y oxibutinina: tienen un efecto selectivo sobre la vejiga y tratan la vejiga hiperactiva.
Bloqueadores selectivos de los receptores M
Pirenzepina
Bloqueadores de los receptores M1
Inhibe la secreción de ácido gástrico y pepsina, trata la úlcera péptica
tirencepina
Inhibe la secreción de ácido gástrico y pepsina, trata la úlcera péptica
solinacina
Bloqueadores del receptor de colina M3
Tratamiento de la vejiga hiperactiva (músculo liso de la vejiga altamente selectivo)
Efecto de retroalimentación negativa de la liberación de ACh
Una vez liberada la ACh, puede actuar sobre el receptor M1 de la membrana presináptica e inhibir la liberación de ACh. Sin embargo, la atropina puede bloquear el receptor M1 de la membrana presináptica de las fibras nerviosas posganglionares parasimpáticas y debilitar el efecto inhibidor de la retroalimentación negativa de la liberación de ACh. .